Les récepteurs des neurotransmetteurs sont situés à la surface cellulaire de ligands spécifiques, de cellules post-synaptiques et parfois de cellules pré-synaptiques. Bien qu'ils se trouvent le plus souvent dans le système nerveux, ils sont également présents sur certains tissus musculaires et immunitaires.
Les récepteurs des neurotransmetteurs reçoivent des signaux et excitent ou inhibent un processus cellulaire en réponse. Comme chaque neurone se connecte à plus de 15 000 autres neurones, la majorité des récepteurs des neurotransmetteurs produisent des réponses excitatrices. Après avoir reçu un neurotransmetteur, le récepteur déclenche généralement un potentiel d'action, qui conduit ensuite à un processus cellulaire ailleurs. La plupart sont des récepteurs couplés aux protéines G, qui s'étendent sur la surface de la cellule plus d'une fois.
