Une régulation allostérique est la régulation biochimique d'une enzyme ou d'une protéine par la liaison d'une molécule effectrice au site inactif ou allostérique de la protéine. Ces molécules effectrices peuvent augmenter ou inhiber l'activité de la protéine et créer un changement de conformation dans la protéine.
Le changement de conformation provoqué par les inhibiteurs allostériques modifie la taille et la forme du site actif de sorte que la molécule sur laquelle l'enzyme agit ne peut pas s'y lier. Les activateurs allostériques modifient le site actif pour augmenter l'affinité du substrat pour l'enzyme. Les sites allostériques sont actuellement utilisés pour développer des médicaments plus sûrs pour traiter une variété de maladies, y compris l'anémie hémolytique et la schizophrénie.
