La molécule inactive pepsinogène est clivée dans un environnement fortement acide pour dégager l'enzyme active, la pepsine. Le pepsinogène est produit dans l'estomac par les cellules principales.
L'autre type cellulaire principal trouvé dans l'estomac est la cellule pariétale. Cette cellule est spécialisée pour libérer de l'acide chlorhydrique, qui est le catalyseur de la conversion du pepsinogène en pepsine. Les cellules principales et pariétales sont stimulées par la molécule de gastrine, qui est fabriquée dans le sang lorsque des peptides sont détectés dans l'intestin grêle. La gastrine est régulée par un mécanisme de rétroaction négative et les niveaux diminuent lorsque de grandes quantités d'acide sont détectées dans l'estomac. Cela empêche la production excessive d'acide et maintient l'estomac à un pH optimal autour de 2.
Le pepsinogène, en tant que molécule précurseur inactive, est connu sous le nom de zymogène ou de pro-enzyme. Le peptide actif pepsine est une protéase qui, avec l'acide chlorhydrique, décompose les aliments dans l'estomac en petits peptides. Cette étape est importante dans le processus de digestion car les nutriments présents dans les aliments sont mieux absorbés dans l'intestin grêle lorsqu'ils ont été correctement décomposés.
Dans les cas où trop d'acide chlorhydrique est produit, des brûlures d'estomac ou des reflux peuvent survenir. Plusieurs classes de médicaments ont été formulées pour contrer cela, y compris les bloqueurs de l'histamine-2 et les inhibiteurs de la pompe à protons.
