Différents types de topoisomérases ont des fonctions différentes, notamment l'accès à l'ADN, la rupture des brins du processus de recombinaison, l'élimination des superenroulements d'ADN, la condensation des chromosomes et le démêlage de l'ADN entrelacé. Toutes les formes de topoisomérases sont un type d'enzyme responsable de Régulation du superenroulement de l'ADN.
Les topoisomérases sont une préoccupation commune lorsqu'il s'agit de traiter des maladies. Il existe deux types de médicaments antibiotiques, dont les coumarines et les quinolones, qui tirent parti des topoisomérases II et IV. Ces antibiotiques inhibent la capacité des bactéries à répliquer l'ADN, ce qui les rend utiles pour les maladies bactériennes, telles que la tuberculose, la pneumonie et le paludisme.
Les topoisomérases eucaryotes de types I et II sont utiles dans le développement de divers médicaments anticancéreux. Les médicaments qui inhibent le type I provoquent des cassures d'ADN simple brin, entraînant des dommages induits par la réplication. Ceci est bénéfique car cela permet une réparation plus facile et plus efficace de l'ADN dans les cellules normales par rapport aux cellules cancéreuses. Ce type est également bénéfique dans l'inactivation des gènes. Les médicaments qui inhibent le type II sont parmi les médicaments anticancéreux les plus courants, car ils provoquent des cassures d'ADN double brin. Certains médicaments ciblent les deux types de topoisomérase, ce qui contribue à renforcer les effets anticancéreux et permet aux médicaments d'avoir de multiples effets positifs. Dans certains cas, cela permet un médicament hybride avec une cible spécifique.
