La roténone fait partie de la classe des inhibiteurs du transport des électrons, qui se lient à un certain point de la chaîne de transport, empêchant les électrons de se déplacer. Cela empêche la respiration cellulaire de se produire par cette voie particulière. Les voies NADH et succinate peuvent toutes deux subir un blocage de cette façon.
La roténone est considérée comme un inhibiteur d'électrons compétitif, ce qui signifie qu'elle permet une faible consommation d'oxygène, car un minuscule flux d'électrons peut le traverser. Même avec l'oxygène, cependant, les inhibiteurs compétitifs empêchent la cellule de conserver un gradient chimiosmotique approprié. Cela signifie que même l'ajout d'ADP au système ne ramène pas la respiration à des niveaux sains.
En raison de sa forte toxicité pour les humains et la faune, la roténone est interdite à la vente et à l'utilisation générales. Il est toujours utilisé comme insecticide, mais uniquement par des entités exemptées de la restriction. D'autres pesticides de la famille des inhibiteurs de transport d'électrons comprennent l'antimycine, le cyanure et le malonate. Comme la roténone, le malonate est également un inhibiteur compétitif, bien qu'il agisse davantage pour entraver la fonction des enzymes que le processus de transport d'électrons. Des quatre, le cyanure est le plus toxique, et les exigences de sécurité exigent que les installations de stockage le gardent dans une zone verrouillée, car une petite capsule peut contenir une dose mortelle pour une personne.
