La pepsine est sécrétée sous sa forme inactive, le pepsinogène, car c'est un puissant agent de dégradation des protéines et constitue donc un risque à la fois pour les parties non protégées du corps et pour lui-même. La pepsine est un composé protéique , et les échantillons de laboratoire de l'enzyme doivent être conservés au froid pour éviter l'auto-digestion.
Le pepsinogène est converti en pepsine une fois qu'il entre en contact avec l'environnement acide de l'estomac. Une fois qu'elle passe dans les intestins, les acides de l'estomac sont neutralisés et la pepsine redevient inactive. La pepsine cause des dommages en cas de reflux gastrique, dans lequel le contenu de l'estomac s'infiltre dans l'œsophage.
La pepsine ne décompose pas complètement les protéines et n'est que l'une des trois enzymes de l'estomac qui aident à décomposer les protéines. Les acides aminés et autres fragments de protéines sont suffisamment petits pour être absorbés par l'intestin grêle une fois libérés par l'estomac. Une petite quantité de pepsine pénètre dans la circulation sanguine depuis l'estomac, où elle continue de décomposer de plus gros fragments de protéines absorbées par l'intestin grêle.
La pepsine a des applications commerciales et est généralement récoltée dans des estomacs de porc. Il est utilisé dans l'industrie du cuir pour éliminer les poils et les tissus des peaux avant le tannage.