Les antibiotiques étaient présents dans l'Antiquité sous forme de moisissures. Le scientifique britannique Sir Alexander Fleming a découvert la pénicilline, le premier agent actif qui a démontré de puissantes propriétés antibactériennes, en 1928. Selman Waksman a inventé le terme antibiotique en 1941, selon le National Center of Biotechnology Information, National Institutes of Health.
Au 19ème siècle, plusieurs scientifiques, dont Joseph Lister, John Tyndall et Joseph Tyndall, ont observé l'action antibactérienne du champignon Penicillium dans le corps humain, selon About.com Inventors. En 1904, Paul Ehrlich a proposé l'idée d'une "balle magique", une substance qui cible uniquement les microbes pathogènes, un peu comme les antibiotiques. Le médicament, vendu sous le nom de marque Salvarsan, était le médicament le plus fréquemment prescrit jusqu'à ce que la pénicilline soit largement fabriquée dans les années 1940.
