Les médicaments agonistes activent les récepteurs des neurotransmetteurs pour produire une certaine réponse. Les médicaments antagonistes agissent pour empêcher la liaison d'autres produits chimiques aux neurotransmetteurs pour bloquer une certaine réponse, selon le Manuel Merck.
Les drogues addictives produisent l'effet souhaité en interagissant avec les neurotransmetteurs et en modifiant la chimie du cerveau, selon le Manuel Merck. Le cerveau produit naturellement un équilibre de produits chimiques pour lier et bloquer ces récepteurs, et il existe deux types de médicaments agonistes qui se lient aux récepteurs. La plupart des médicaments agonistes sont des agonistes conventionnels, qui augmentent le nombre de neurotransmetteurs actifs. Les agonistes inverses fonctionnent de manière similaire aux médicaments antagonistes et maintiennent les récepteurs stabilisés dans une conformation inactive afin que les composés ne puissent pas les activer.
Les médicaments antagonistes sont des produits chimiques introduits qui bloquent l'activation des récepteurs pour produire l'effet souhaité, décrit le manuel Merck. Ces médicaments peuvent soit bloquer directement les neurotransmetteurs, soit se lier aux produits chimiques destinés à se fixer à ces récepteurs et à les empêcher de se lier. Il existe deux types de médicaments antagonistes : réversibles et irréversibles. Les médicaments antagonistes irréversibles se lient au récepteur et restent étroitement associés pour empêcher la liaison d'autres produits chimiques, tandis que les antagonistes réversibles se dissocient facilement de leur récepteur. Les médicaments agonistes et antagonistes peuvent tous deux être liés au même récepteur, mais la liaison du médicament antagoniste réduit ou empêche l'onction du médicament agoniste.