L'ingrédient actif de Lactaid est la lactase, une enzyme digestive qui décompose le type de sucre présent dans le lait. La lactase est naturellement produite par le corps de tous les nourrissons qui allaitent de leur mère, mais les animaux adultes et de nombreux humains adultes ne produisent pas cette enzyme après le sevrage.
La lactase contenue dans Lactaid provient d'Aspergillus oryzae, un champignon largement utilisé dans la production alimentaire, en particulier dans la cuisine asiatique traditionnelle. La lactase est généralement considérée comme sûre et prévient les ballonnements, la diarrhée et les crampes en réponse à la consommation de produits laitiers. Ces effets gastro-intestinaux sont causés par le lactose, un sucre. Certaines personnes peuvent digérer le lactose à l'âge adulte, mais de nombreuses personnes ne le peuvent pas et sont intolérantes au lactose. La consommation de lactase, sous forme de Lactaid ou de médicaments similaires, corrige ce problème en fournissant l'enzyme appropriée pour décomposer le lactose une fois qu'il atteint l'intestin grêle.